Derivados De 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida Como Moduladores De P2x7.
Los derivados de 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida han sido objeto de estudio en la investigación farmacéutica como moduladores de P2X7. Esta proteína es una receptor de ATP y se encuentra en diversas células del cuerpo humano, incluyendo células inmunitarias, células nerviosas y células óseas. La modulación de P2X7 podría tener aplicaciones terapéuticas en diversas enfermedades.
Los estudios han demostrado que los derivados de 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida tienen un efecto inhibidor sobre la actividad de P2X7. Esto se debe a su capacidad para bloquear la unión del ATP al receptor. Además, estos derivados también pueden reducir la liberación de citocinas inflamatorias, lo que sugiere un papel potencial en el tratamiento de enfermedades inflamatorias.
Otra aplicación potencial de los derivados de 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida es en el tratamiento de enfermedades óseas como la osteoporosis. Se ha demostrado que la activación de P2X7 en las células óseas puede contribuir a la pérdida de masa ósea. Por lo tanto, la inhibición de P2X7 podría tener un efecto protector sobre la densidad ósea.
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En resumen, los derivados de 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida tienen un potencial terapéutico importante como moduladores de P2X7. La inhibición de P2X7 podría tener aplicaciones en el tratamiento de enfermedades inflamatorias y óseas. A medida que se desarrollan más estudios y se comprende mejor la función de P2X7, es posible que se descubran más aplicaciones terapéuticas para estos derivados.
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Descripcion: La presente invencion proporciona un compuesto de formula (lA) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: en donde: R1 representa alquilo de 1 a 4 atomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 atomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 atomos de carbono, cicloalquilo de 3 a 6 atomos de carbono, cicloalquilmetil-de 3 a 6 atomos de carbono, fenil-X- o heteroarilo, cualquiera de los cuales opcionalmente puede estar sustituido; X representa -(CR12R13)n-; n representa 0 a 2; y R7, R8, R9, R10 y R11 representan independientemente, H, halogeno o ciano; o la forma opcionalmente sustituida de alquilo de 1 a 6 atomos de carbono, alquenilo de 2 a 6 atomos de carbono, alquinilo de 2 a 6 atomos de carbono o cicloalquilo de 3 a 6 atomos de carbono; de manera que por lo menos dos de R7, R8, R9, R10 y R11 representan un grupo diferente de H y por lo menos uno de R7 y R11 representa un grupo diferente de H; y en donde el compuesto es diferente de N-[(2,4-diclorofenil)metil]-5-oxo-1-(fenilmetil)-3-pirrolidincarboxamida; se considera que los compuestos y sales modulan la funcion de receptor de P2X7 y son capaces de antagonizar los efectos de ATP en el receptor de P2X7.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida Como Moduladores De P2x7. en México
Solicitud: MX/a/2010/006716
Fecha de Presentacion: 2010-06-17
Solicitante(s): GLAXO GROUP LIMITED; Berkeley Avenue, UB6 ONN, Greenford, Middlesex, REINO UNIDO
Inventor(es): WALTER, DARYL SIMON, STEADMAN, JON GRAHAM ANTHONY, New Frontiers Science Park South, Third Avenue, CM19 5AW, Harlow, Essex, ALEMANIA
Clasificacion: A61K31/4015 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), A61P29/00 (2006-01) referente a Derivados De 5-oxo-3-pirrolidinocarboxamida Como Moduladores De P2x7.