Derivados De 1,1-dioxido De Isotiazolidina Y De 1,1-dioxido De Tetrahidro-2h-1,2-tiazina, Como Moduladores De P2x7.
Los derivados de 1,1-dioxido de isotiazolidina y de 1,1-dioxido de tetrahidro-2H-1,2-tiazina son compuestos que se han demostrado como moduladores de P2X7, un receptor de purina que juega un papel importante en la inflamación y la respuesta inmune.
La P2X7 es un receptor que se encuentra en las células del sistema inmunológico, como los macrófagos y las células dendríticas. Cuando se activa, se produce una respuesta inflamatoria que puede ser beneficiosa para combatir las infecciones, pero también puede ser perjudicial si se produce de manera excesiva o crónica.
Los derivados de 1,1-dioxido de isotiazolidina y de 1,1-dioxido de tetrahidro-2H-1,2-tiazina han demostrado tener efectos moduladores sobre la P2X7. Algunos estudios han demostrado que estos compuestos pueden inhibir la activación de la P2X7, lo que puede ser beneficioso en enfermedades inflamatorias crónicas como la artritis reumatoide y la enfermedad inflamatoria intestinal.
Además, se ha demostrado que algunos de estos derivados pueden actuar como agonistas de la P2X7, lo que significa que pueden activar el receptor de una manera controlada y beneficiosa. Esto puede ser útil en la terapia de enfermedades infecciosas, ya que la activación controlada de la P2X7 puede mejorar la respuesta inmune del organismo.
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En resumen, los derivados de 1,1-dioxido de isotiazolidina y de 1,1-dioxido de tetrahidro-2H-1,2-tiazina son compuestos prometedores como moduladores de la P2X7. Su capacidad para inhibir o activar el receptor de manera controlada puede ser útil en la terapia de enfermedades inflamatorias crónicas y enfermedades infecciosas. Sin embargo, se necesitan más estudios para determinar su eficacia y seguridad en humanos.
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Descripcion: La presente invencion provee un compuesto de formula (I), (Ver formula I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde; R1 representa alquilo de C1-4 opcionalmente sustituido; X representa -(CR10R11)n-, en donde n representa 1 o 2; R2, R3 y R4 representan independientemente H, F o Me; y R5, R6; R7; R8 y R9 representan independientemente hidrogeno, halogeno o ciano; o alquilo de C1-6 opcionalmente sustituido, alquenilo de C2-6, alquinilo de C2-6 o cicloalquilo de C3-6, de modo que por lo menos uno de R5 y R9 representa un grupo diferente de hidrogeno; se piensa que los compuestos o sales modulan la funcion del receptor P2X7, y son capaces de antagonizar los efectos del ATP en el receptor P2X7; la invencion provee tambien el uso del compuesto o sal en el tratamiento o prevencion de dolor inflamatorio, dolor neuropatico, dolor visceral, artritis reumatoide u osteoartritis.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De 1,1-dioxido De Isotiazolidina Y De 1,1-dioxido De Tetrahidro-2h-1,2-tiazina, Como Moduladores De P2x7. en México
Solicitud: MX/a/2010/006720
Fecha de Presentacion: 2010-06-17
Solicitante(s): GLAXO GROUP LIMITED; Berkeley Avenue, UB6 ONN, Greenford, Middlesex, REINO UNIDO
Inventor(es): WALTER, DARYL SIMON, New Frontiers Science Park South, Third Avenue, CM19 5AW, Harlow, Essex, REINO UNIDO
Clasificacion: C07D275/02 (2006-01), A61K31/41 (2006-01), A61K31/54 (2006-01), C07D279/02 (2006-01) referente a Derivados De 1,1-dioxido De Isotiazolidina Y De 1,1-dioxido De Tetrahidro-2h-1,2-tiazina, Como Moduladores De P2x7.