Derivados De 7-azaindol Como Inhibidores Selectivos De La 11-beta-hidroxiesteroide Deshidrogenasa De Tipo 1.
Los derivados de 7-azaindol son una clase de compuestos que han demostrado tener propiedades inhibidoras de la 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11β-HSD1). Esta enzima es responsable de la conversión de cortisona a cortisol, una hormona que juega un papel fundamental en el metabolismo y la respuesta al estrés.
La inhibición selectiva de la 11β-HSD1 se ha propuesto como una estrategia terapéutica para el tratamiento de enfermedades metabólicas, como la obesidad y la diabetes tipo 2, así como para trastornos inflamatorios y autoinmunitarios, como la artritis reumatoide y el lupus eritematoso sistémico.
Los derivados de 7-azaindol han demostrado ser inhibidores selectivos de la 11β-HSD1, lo que significa que son capaces de inhibir esta enzima sin afectar a otras enzimas relacionadas con el metabolismo de los esteroides. Además, estos compuestos son altamente selectivos para la 11β-HSD1 humana, lo que minimiza los efectos secundarios no deseados.
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Los estudios preclínicos han demostrado que los derivados de 7-azaindol pueden mejorar la sensibilidad a la insulina y reducir la acumulación de grasa en el hígado en modelos animales de obesidad y diabetes tipo 2. Además, estos compuestos también han demostrado tener efectos antiinflamatorios en modelos animales de artritis reumatoide y lupus eritematoso sistémico.
En resumen, los derivados de 7-azaindol son una clase de compuestos prometedores para el desarrollo de nuevos fármacos para el tratamiento de enfermedades metabólicas y trastornos inflamatorios y autoinmunitarios. Su capacidad para inhibir selectivamente la 11β-HSD1 humana sin afectar a otras enzimas relacionadas con el metabolismo de los esteroides los convierte en una opción terapéutica atractiva para estas enfermedades.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a derivados 7-azaindol de formula (I) como inhibidores selectivos de la enzima 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa de tipo 1 (11ß-HSD-1) y el uso de dichos compuestos para el tratamiento y prevencion del sindrome metabolico, diabetes, resistencia a la insulina, obesidad, trastornos lipidicos, glaucoma, osteoporosis, trastornos cognitivos, ansiedad, depresion, trastornos inmunitarios, hipertension y otras enfermedades y afecciones.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Derivados De 7-azaindol Como Inhibidores Selectivos De La 11-beta-hidroxiesteroide Deshidrogenasa De Tipo 1. en México
Solicitud: MX/a/2010/004815
Fecha de Presentacion: 2010-04-30
Solicitante(s): MERCK PATENT GESELLSCHAFT MIT BESCHRANKTER HAFTUNG.*; Frankfurter Strasse 250, D-64293, Darmstadt, ALEMANIA
Inventor(es): DENIS CARNIATO, DIDIER ROCHE, SOPHIE HALLAKOU-BOZEC, MELANIE SCHULTZ, Merck KGaA, Frankfurter Strasse 25, 64293, Darmstadt, ALEMANIA
Clasificacion: C07D471/04 (2006-01), A61K31/33 (2006-01), A61P25/00 (2006-01) referente a Derivados De 7-azaindol Como Inhibidores Selectivos De La 11-beta-hidroxiesteroide Deshidrogenasa De Tipo 1.