Compuestos Triciclicos Como Inhibidores De Metaloproteinasas Matriciales.
Los compuestos tricíclicos son moléculas que presentan tres anillos en su estructura química y se han utilizado en diversos campos de la medicina, incluyendo la psiquiatría y el tratamiento del dolor crónico. Sin embargo, recientemente, se ha descubierto que estos compuestos también tienen un potencial como inhibidores de metaloproteinasas matriciales (MMPs), enzimas que juegan un papel clave en la degradación de la matriz extracelular y, por lo tanto, en el desarrollo de enfermedades inflamatorias y neoplásicas.
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Las MMPs son enzimas que se encargan de degradar y remodelar la matriz extracelular, un entramado de proteínas y carbohidratos que rodea las células y les proporciona soporte y protección. Sin embargo, cuando las MMPs se encuentran sobreexpresadas o hiperactivas, pueden contribuir al desarrollo de enfermedades inflamatorias y neoplásicas, como la artritis reumatoide, el cáncer y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
Por lo tanto, los inhibidores de MMPs se han convertido en una estrategia prometedora para el tratamiento de estas enfermedades. Y aquí es donde entran en juego los compuestos tricíclicos. Estos compuestos han demostrado ser capaces de inhibir la actividad de las MMPs in vitro y en modelos animales de diversas enfermedades.
Por ejemplo, estudios recientes han demostrado que el amitriptilina, un compuesto tricíclico utilizado en el tratamiento de la depresión y el dolor crónico, puede inhibir la actividad de las MMPs y reducir la inflamación en modelos animales de artritis reumatoide y EPOC. Otros compuestos tricíclicos, como la imipramina y la clomipramina, también han mostrado actividad inhibidora de las MMPs y efectos antiinflamatorios en modelos animales.
Además, los compuestos tricíclicos tienen la ventaja de ser moléculas bien conocidas y ampliamente utilizadas en la clínica, lo que facilita su desarrollo como inhibidores de MMPs. Sin embargo, todavía queda mucho por investigar para determinar la seguridad y eficacia de estos compuestos como terapias para enfermedades inflamatorias y neoplásicas en humanos.
En resumen, los compuestos tricíclicos se han convertido en una prometedora estrategia para el desarrollo de inhibidores de MMPs, enzimas involucradas en el desarrollo de diversas enfermedades inflamatorias y neoplásicas. Aunque todavía queda mucho por investigar, estos compuestos tienen el potencial de convertirse en nuevas terapias para estas enfermedades.
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Descripcion: La presente invencion se relaciona con composiciones de la formula I: (ver formula (I)) y sus sales, hidratos o esteres farmaceuticamente aceptables, en donde R1, R2, R3, R4, R5, X y Y son como se define aqui. Las actuales enseñanzas tambien proporcionan metodos para elaborar los compuestos de la formula I, y metodos para tratar afecciones patologicas o trastornos mediados completamente o en parte por metaloproteinasas matriciales, tal como asma y enfermedad pulmonar obstructiva cronica, que comprende administrar una cantidad terapeuticamente efectiva de un compuesto de la formula I a un mamifero (por ejemplo, un humano) en necesidad de este.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Compuestos Triciclicos Como Inhibidores De Metaloproteinasas Matriciales. en México
Solicitud: MX/a/2009/004289
Fecha de Presentacion: 2009-04-22
Solicitante(s): WYETH.*; Five Giralda Farms, 07940, Madison, NJ, E.U.A.
Inventor(es): TAREK MANSOUR, WEI LI, JIANCHANG LI, RAJEEV HOTCHANDANI, JUNJUN WU, YUCHUAN WU, STEVE TAM, JOSEPH P. SYPEK, IAIN MCFAYDEN, 25 Lexington Drive, 01720, Acton, MA, E.U.A.
Clasificacion: C07D307/91 (2006-01), A61K31/343 (2006-01), A61K31/381 (2006-01), A61K31/4155 (2006-01), A61K31/4192 (2006-01), A61K31/443 (2006-01), A61K31/496 (2006-01), A61K31/5377 (2006-01), C07D333/76 (2006-01), C07D405/04 (2006-01), C07D409/12 (2006-01), C07D409/14 (2006-01), C07D413/04 (2006-01), C07D413/12 (2006-01), C07D417/04 (2006-01) referente a Compuestos Triciclicos Como Inhibidores De Metaloproteinasas Matriciales.