Compuestos De Piridazina Como Inhibidores De La Glucogeno Sintasa Cinasa 3.
En los últimos años, la investigación médica ha estado enfocada en la búsqueda de nuevos tratamientos para enfermedades crónicas como la diabetes tipo 2. Una de las vías de investigación más prometedoras ha sido el uso de compuestos de piridazina como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 (GSK-3).
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La GSK-3 es una enzima que juega un papel importante en el metabolismo de la glucosa y en la regulación de la insulina. Los inhibidores de la GSK-3 han demostrado ser efectivos en la reducción de la glucemia y en la mejora de la sensibilidad a la insulina en modelos animales y en estudios clínicos en humanos.
Los compuestos de piridazina son una clase de compuestos orgánicos que han demostrado tener propiedades inhibidoras de la GSK-3. Estos compuestos se unen a la enzima y la inactivan, lo que resulta en una disminución de la producción de glucosa en el hígado y en una mejora de la sensibilidad a la insulina en el tejido adiposo y muscular.
Además de su efecto inhibidor de la GSK-3, los compuestos de piridazina también han demostrado tener propiedades antiinflamatorias y neuroprotectoras. Estas propiedades hacen que los compuestos de piridazina sean una opción prometedora para el tratamiento de enfermedades crónicas como la diabetes tipo 2, la enfermedad de Alzheimer y la enfermedad de Parkinson.
En conclusión, los compuestos de piridazina como inhibidores de la GSK-3 son una opción prometedora para el tratamiento de enfermedades crónicas como la diabetes tipo 2. Su efecto inhibidor de la GSK-3, sus propiedades antiinflamatorias y neuroprotectoras hacen que sean una opción atractiva para la investigación médica en el futuro.
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Descripcion: Se describen compuestos de piridazina de la formula I que son útiles para inhibir la glucogeno sintasa cinasa 3 (GSK-3), metodos para preparar los compuestos, composiciones que contienen los compuestos, y metodos de tratamiento donde se usan los compuestos (ver formula (I)): en la formula l ==== indica un enlace simple o un enlace doble; X es O, S o N-R5; R1, R2 se seleccionan en forma independiente entre el grupo que consiste en H, NH2, NH-C1-C6-alquilo, OH, =O, C1-C6-alcoxi, halogeno, metilo, C2-C4-alquilo, C3-C4-cicloalquilo, C3-C4-alquenilo, C1-C4-alquilo fluorado, C3-C4-cicloalquilo fluorado, C3-C4-alquenilo fluorado, formilo, C1-C3-alquilcarbonilo, y un radical aromatico Ar, R1 y R2 junto con los atomos de carbono a los que estan unidos, forman un anillo carbociclico o heterociclico fusionado, saturado o insaturado, de 5, 6 o 7 miembros unido por C que comprende 1 heteroatomo, seleccionado entre nitrogeno, oxigeno y azufre como miembro del anillo y 0, 1 o 2 heteroatomos adicionales, seleccionados en forma independiente entre O, S y N, como miembros del anillo, en donde el anillo fusionado no esta sustituido o puede llevar 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados, en forma independiente entre si, entre el grupo de radicales R4 que se define ma adelante; R3 es hidrogeno, OH, halogeno, CN, nitro, C1-C6-alquilo, C1-C6-alquilo fluorado, C1-C6-hidroxialquilo, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alquilo, C2-C6-alquenilo, C2-C6-alquenilo fluorado, C2-C6-alquinilo, C3-C7-cicloalquilo, C3-C7-cicloalquilo fluorado, C1-C6-alcoxi, C1-C6-hidroxialcoxi, C1-C6-alcoxi-C1-C6-alcoxi, C1-C6-alcoxi fluorado, C1-C6-alquiltio, C1-C6-alquiltio fluorado, C1-C6-alquilsulfinilo, C1-C6-alquilsulfinilo fluorado, C1-C6-alquilsulfonilo, C1-C6-alquilsulfonilo fluorado, C1-C6-alquilcarbonilo, C1-C6-alquilcarbonilo fluorado, C1-C6-alqulcarbonilamino, C1-C6-alquilcarbonilamino fluorado, carboxi, C1-C6-alquiloxicarbonilo, C1-C6-alquiloxicarbonilo fluorado, NRaRb, C(O)-NReRf, NH-C(O)-NReRr, NRaRb-C1-C6-alquileno, O-NRaRb, etc y en donde R4 y R5 tienen los valores que se definen en la especificacion y en las reivindicaciones.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Compuestos De Piridazina Como Inhibidores De La Glucogeno Sintasa Cinasa 3. en México
Solicitud: MX/a/2008/000461
Fecha de Presentacion: 2008-01-09
Solicitante(s):
Inventor(es): ROLAND GRANDEL, SEAN COLM TURNER, MARGARETHA BAKKER, Lameystrasse 21, 68165, Mannheim, ALEMANIA
Clasificacion: C07D487/04 (2006-01), A61K31/55 (2006-01), A61K31/551 (2006-01), A61P25/28 (2006-01), C07D471/14 (2006-01) referente a Compuestos De Piridazina Como Inhibidores De La Glucogeno Sintasa Cinasa 3.