Compuestos N-heterociclicos Condensados Y Su Uso Como Antagonistas Del Receptor Del Factor Liberador De Corticotropina.
Los compuestos N-heterocíclicos condensados son sustancias químicas complejas que han demostrado ser útiles en la lucha contra diversas enfermedades. Entre ellas, destaca su uso como antagonistas del receptor del factor liberador de corticotropina.
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El factor liberador de corticotropina es una hormona que se produce en el hipotálamo y que estimula la liberación de la hormona adrenocorticotropa (ACTH) en la glándula pituitaria. La ACTH, a su vez, estimula la producción de cortisol en las glándulas suprarrenales. El cortisol es una hormona esteroidea que tiene múltiples funciones en el cuerpo humano, incluyendo la regulación del metabolismo, la respuesta al estrés y la reducción de la inflamación.
Sin embargo, cuando hay una producción excesiva de cortisol, pueden aparecer problemas de salud. Algunas enfermedades asociadas con la hiperproducción de cortisol son el síndrome de Cushing y la enfermedad de Addison. Por otro lado, la disminución de la producción de cortisol puede causar fatiga, debilidad muscular, pérdida de peso y otros síntomas.
Es por ello que los antagonistas del receptor del factor liberador de corticotropina se han convertido en una herramienta valiosa para el tratamiento de estas enfermedades. Estos compuestos actúan bloqueando la acción del factor liberador de corticotropina, lo que reduce la producción de cortisol en el cuerpo.
Entre los compuestos N-heterocíclicos condensados que se han utilizado como antagonistas del receptor del factor liberador de corticotropina, se encuentran la mifepristona y la ketoconazol. La mifepristona es un fármaco que se utiliza principalmente como anticonceptivo y para la interrupción del embarazo temprano, pero también se ha demostrado que es efectiva para reducir la producción de cortisol en pacientes con síndrome de Cushing. Por otro lado, el ketoconazol es un antifúngico que se ha utilizado en el tratamiento de la enfermedad de Addison y otras enfermedades relacionadas con la producción excesiva de cortisol.
En conclusión, los compuestos N-heterocíclicos condensados son una clase de sustancias químicas con propiedades terapéuticas únicas. Su uso como antagonistas del receptor del factor liberador de corticotropina ha demostrado ser efectivo en el tratamiento de diversas enfermedades relacionadas con la producción de cortisol en el cuerpo humano. Sin embargo, es importante destacar que estos compuestos deben ser utilizados bajo supervisión médica y siempre siguiendo las indicaciones del profesional de la salud.
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Descripcion: La presente invencion provee compuestos de formula (I) incluyendo estereoisomeros, profarmacos y sales farmaceuticamente aceptables o solvatos de las mismas (Formula (I)) (ver formula (I)) en donde la linea punteada puede representar un enlace doble; R es arilo o heteroarilo, cada uno de los cuales se puede sustituir por 1 a 4 grupos J seleccionados a partir del: halogeno, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, haloalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalcoxi de C1-C6, -C(O)R2, nitro, hidroxi, -NR3R4, ciano y o un grupo Z; R1 es hidrogeno, cicloalquilo de C3-C7, alquilo de C1-C6, alcoxi de C1-C6, tioalquilo de C1-C6, alquenilo de C2-C6, alquinilo de C2-C6, haloalquilo de C1-C6, halo C1-C6 alkoxi, halogeno, NR3R4 o ciano; D, G es -C- opcionalmente sustituido; X es carbono o nitrogeno; Y es nitrogeno o -C- opcionalmente sustituido; W es un anillo de 4-8 miembros, el cual puede estar saturado o puede contener de uno a tres enlaces dobles, y en el cual: -un atomo de carbono se reemplaza por un carbonilo o S(O)m; y -de uno a cuatro atomos de carbono se pueden reemplazar por oxigeno, nitrogeno o NR12, S(O)m, carbonilo, y dicho anillo puede estar adicionalmente sustituido por 1 a 8 sustituyentes; Z es un heterociclo de 5-6 miembros, el cual se puede sustituir por 1 a 8 grupos R5 o un anillo fenilo, el cual se puede sustituir por 1 a 4 sustituyentes; m es un entero de 0 a 2; a procedimientos para su operacion, a composiciones farmaceuticas que los contienen y a su uso en el tratamiento de condiciones mediadas por el factor liberador de corticotropina (CRF).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Compuestos N-heterociclicos Condensados Y Su Uso Como Antagonistas Del Receptor Del Factor Liberador De Corticotropina. en México
Solicitud: PA/a/2005/010874
Fecha de Presentacion: 2005-10-10
Solicitante(s):
Inventor(es): DI FABIO, ROMANO, ANDREOTTI, DANIELE, BERNASCONI, GIOVANNI, CASTIGLIONI, EMILIANO, CONTINI, STEFANIA ANNE, FAZZOLARI, ELETTRA, FERIANI, ALDO, GENTILE, GABRIELLA, MATTIOLI, MARIO, MINGARDI, ANNA, SABBATINI, FABIO MARIA, ST-DENIS, YVES, Via Alessandro Fleming 2, I-37135, Verona, ITALIA
Clasificacion: C07D471/04 (2006-01), C07D487/04 (2006-01) referente a Compuestos N-heterociclicos Condensados Y Su Uso Como Antagonistas Del Receptor Del Factor Liberador De Corticotropina.