Bisfosfonatos De Alquilo De 2 A 5 Atomos De Carbono-imidazol.
Los bisfosfonatos son una clase de compuestos utilizados en la medicina para tratar enfermedades óseas como la osteoporosis y el cáncer de hueso. Estos compuestos actúan inhibiendo la actividad de los osteoclastos, células responsables de la reabsorción ósea.
La presente invención se centra en la síntesis de bisfosfonatos de alquilo de 2 a 5 átomos de carbono-imidazol. Estos compuestos se han demostrado altamente efectivos en la inhibición de la actividad de los osteoclastos y en la prevención de la pérdida ósea.
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La síntesis de estos compuestos se lleva a cabo mediante una reacción de condensación entre un alquilfosfonato y un imidazol. La reacción se lleva a cabo en presencia de un catalizador y se puede realizar a temperatura ambiente.
Los bisfosfonatos de alquilo de 2 a 5 átomos de carbono-imidazol tienen la ventaja de ser altamente selectivos en su acción, lo que significa que tienen un efecto mínimo en otros tejidos del cuerpo. Esto reduce la probabilidad de efectos secundarios no deseados.
Además, estos compuestos son altamente solubles en agua, lo que facilita su administración por vía oral. La solubilidad en agua también aumenta la biodisponibilidad de los compuestos, lo que significa que una mayor cantidad de la droga puede llegar a los sitios de acción en el cuerpo.
En resumen, los bisfosfonatos de alquilo de 2 a 5 átomos de carbono-imidazol son una nueva clase de compuestos altamente efectivos en la prevención y tratamiento de enfermedades óseas. Su alta selectividad y solubilidad en agua los convierten en una opción prometedora para el desarrollo de nuevos tratamientos en el futuro.
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Descripcion: Se describen acidos [(imidazol-1-il)-1-hidroxi-1-fosfono-etil]-fosfonicos sustituidos por alquilo de 2 a 5 atomos de carbono, asi como metodos o procesos para su fabricacion, su uso en la fabricacion de formulaciones farmaceuticas, su uso en el tratamiento de enfermedades, metodos para utilizarlos en el tratamiento de enfermedades, formulaciones farmaceuticas que los abarcan, y/o los compuestos para utilizarse en el tratamiento de enfermedades. Los compuestos son capaces de inhibir la resorcion osea excesiva o inapropiada, y para el tratamiento de otras enfermedades que sean causadas por una prenilacion excesiva de las proteinas objetivo, tales como sindrome de progeria de Hutchinson-Gilford. Los compuestos son de la Formula 1: (ver formula (I)) en donde uno de R1 y R2 es hidrogeno, y el otro es alquilo de 2 a 5 atomos de carbono que esta ramificado o no ramificado, y que pueden estar en forma libre, o en la forma de un ester, y/o de una sal.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Bisfosfonatos De Alquilo De 2 A 5 Atomos De Carbono-imidazol. en México
Solicitud: MX/a/2010/005786
Fecha de Presentacion: 2010-05-26
Solicitante(s): NOVARTIS AG.*; Lichtstrasse 35, CH-4056, Basilea, SUIZA
Inventor(es): SVEN WEILER, LEO WIDLER, WOLFGANG JAHNKE, JEAN-MICHEL RONDEAU, SIMONA COTESTA, Theodor Heuss-Strasse 19, 79539, Lörrach, ALEMANIA
Clasificacion: C07F9/6506 (2006-01), A61K31/663 (2006-01), A61P19/00 (2006-01) referente a Bisfosfonatos De Alquilo De 2 A 5 Atomos De Carbono-imidazol.