Benzotiazoles Como Moduladores Del Receptor De Grelina.
Benzotiazoles como moduladores del receptor de grelina
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La grelina es una hormona producida por el estómago que estimula el apetito y la liberación de la hormona del crecimiento. El receptor de grelina (GHSR) es un objetivo farmacológico importante para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos metabólicos. Los benzotiazoles son una clase de compuestos orgánicos que han sido identificados como moduladores potenciales del GHSR.
Los estudios han demostrado que los benzotiazoles pueden actuar como agonistas o antagonistas del GHSR, dependiendo de su estructura molecular y su afinidad por el receptor. Algunos benzotiazoles como el BIM-28131 y el BIM-28125 han sido identificados como agonistas selectivos del GHSR, lo que significa que pueden activar el receptor y estimular la liberación de la hormona del crecimiento. Otros benzotiazoles como el PF-05190457 y el PF-05190458 han sido identificados como antagonistas selectivos del GHSR, lo que significa que pueden bloquear la actividad del receptor y reducir la liberación de la hormona del crecimiento.
Los benzotiazoles también pueden tener efectos sobre otros sistemas de señalización celular, incluyendo la vía de la insulina y la vía de la leptina. Estos efectos pueden contribuir a su capacidad para regular el metabolismo y el apetito.
Aunque los benzotiazoles tienen un gran potencial como moduladores del GHSR, todavía hay mucho que aprender sobre su actividad y su seguridad. Los estudios preclínicos han demostrado que algunos benzotiazoles pueden tener efectos secundarios no deseados, como la toxicidad hepática y la interacción con otros sistemas de señalización celular. Se necesitan más estudios para determinar si los benzotiazoles son seguros y efectivos para su uso en humanos.
En resumen, los benzotiazoles son una clase de compuestos orgánicos que tienen el potencial de actuar como moduladores del GHSR y regular el metabolismo y el apetito. Aunque se necesitan más estudios para determinar su seguridad y eficacia, los benzotiazoles pueden ser una herramienta prometedora para el tratamiento de la obesidad y otros trastornos metabólicos.
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* FORMA CRISTALINA 1 DE 2-(R)-2-METILPIRROLIDIN-2-IL-1H-BENZIMIDAZOL-4-CARBOXAMIDA.
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Descripcion: Se describe un compuesto de la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en el cual R1, R2, R3, R4 y m son como se describieron en la especificacion, para el uso en el tratamiento de obesidad y/o la diabetes.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Benzotiazoles Como Moduladores Del Receptor De Grelina. en México
Solicitud: MX/a/2010/003761
Fecha de Presentacion: 2010-04-07
Solicitante(s): ASTRAZENECA AB; , S-151 85, Södertälje, SUECIA
Inventor(es): ROGER JOHN BUTLIN, JACK MCQUEEN ALLEN, CLIVE GREEN, WILLIAM MCCOULL, GRAEME RICHARD ROBB, JAMES MATTHEW WOOD, AstraZeneca R&D Alderley, SK10 4TG, Alderley Park, Macclesfield Cheshire, REINO UNIDO
Clasificacion: C07D277/82 (2006-01), A61K31/428 (2006-01), A61P3/00 (2006-01), C07D417/12 (2006-01), C07D417/14 (2006-01), C07D491/08 (2006-01) referente a Benzotiazoles Como Moduladores Del Receptor De Grelina.