Benzimidazol Sulfonamidas Sustituidas Como Inhibidores De Amplio Espectro De La Proteasa Del Vih.
Las benzimidazol sulfonamidas sustituidas son una clase de compuestos químicos que han demostrado ser efectivos como inhibidores de la proteasa del VIH. La proteasa es una enzima esencial para la replicación del virus del VIH, por lo que la inhibición de su actividad es una estrategia clave en el tratamiento de la infección por VIH.
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Los inhibidores de la proteasa del VIH se han utilizado durante muchos años como parte de la terapia antirretroviral combinada. Sin embargo, la resistencia a estos fármacos es un problema importante, lo que ha llevado a la búsqueda de nuevos compuestos con actividad inhibidora de la proteasa del VIH.
Las benzimidazol sulfonamidas sustituidas son una de las clases de compuestos más prometedoras en este campo. Estos compuestos se han diseñado para tener una alta afinidad por la proteasa del VIH y para ser eficaces contra una amplia gama de cepas del virus.
Además, los estudios preclínicos han demostrado que estos compuestos tienen una buena biodisponibilidad y una buena tolerabilidad en los modelos animales. Esto sugiere que pueden ser bien tolerados en los seres humanos y tienen el potencial de ser desarrollados como fármacos antivirales eficaces.
En resumen, las benzimidazol sulfonamidas sustituidas son una clase de compuestos prometedores como inhibidores de la proteasa del VIH. Su potencial como fármacos antivirales eficaces y tolerables está siendo evaluado en estudios clínicos en curso. Con suerte, estos compuestos podrían convertirse en una herramienta importante en la lucha contra la infección por VIH y el SIDA.
Algunas patentes que relacionadas son: * MESA REFORZADA PARA UNA MAQUINA MANIPULADORA DE ENVASES.
* SEPARADOR NO TEJIDO PARA PILA ELECTROQUIMICA.
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* FORMULACIONES DE TOXINA BOTULINUM PARA ADMINISTRACION ORAL.
* DERIVADOS DE 3-FENIL-PIRAZOL COMO MODULARES DEL RECEPTOR 5-HT2A DE LA SEROTONINA UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS RELACIONADOS AL MISMO.
* ACONDICIONADORES ESPESADOS PARA TELA.
* COMPUESTOS NOVEDOSOS COMO INHIBIDORES DE SERINA PROTEASA NS3 DEL VISUR DE LA HEPATITIS C.
Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos que tienen la formula:(ver formula)los N-oxidos, sales, formas estereoisomericas, mezclas racemicas, profarmacos, esteres y metabolitos de los mismos, en la cual formula: R1 y R8 son, cada uno de ellos e independientemente entre si, H, alquilo de (C1-C6) opcionalmente sustituido, alquenilo de (C2-C6), cicloalquilo de (C3-C7), arilo Het1, Het2; R1 tambien puede ser radical de la formula (R11aR11b)NC(R10aR10b)R9; t vale 0, 1 o 2; R2 es H o alquilo de (C1-C6); L es -C(=O)-, -O-C(=O)-, -NR8- C(=O)-, -O-alcanodiilo(C1-C6)-C(=O)-, NR8-alcanodiilo(C1-C6)-C-(=O)-, -S(=O)2-, -O-S(=O)2-, -NR8-S(=O)2-; R3 es alquilo de (C1-C6), arilo, cicloalquilo de (C3-C7), cicloalquilo(C3-C7)alquilo(C1-C4), o arilo de (C1-C4); R4 es H, alquilo(C1-C4)OC(=O), carboxilo, amino C(=O), mono- o di(alquilo(C1-C4)) amino C(=o), cicloalquilo de (C3-C7), alquenilo de (C2-C6), alquinilo de (C2-C6) o alquilo de (C1-C6) opcionalmente sustituido; A es alcanodiilo de (C1-C6), -C(=O)-, -C(=S)-, -S(=O)2, alcanodiilo(C1-C6)-C(=O)-, alcanodiilo(C1-C6)-C(=S)- o alcanodiilo(C1-C6)-S(=O)2, R5 es H, OH, alquilo de (C1-C6), Het1alquilo(C1-C6), Het2alquilo(C1-C6), amino alquilo de (C1-C6) opcionalmente sustituido; R6 alquilo(C1-C6)O, Het1, Het1O, Het2, Het2O, arilo, arilo, alquilo(C1-C6)oxicarbonilamino o amino; y en el caso en que -A- no es alcanodiilo de (C1-C6), entonces R6 puede tambien se alquilo de (C1-C6), Het1alquilo(C1-C4), Het1Oalquilo(C1-C4), Het2alquilo(C1-C4), Het2Oalquilo(C1-C4), arilalquilo de (C1-C4), arilOalquilo de (C1-C4), o amino alquilo de (C1-C4); pudiendo cada uno de los grupos amino en la definicion de R6 estar sustituido; R5 y -A-R5 tomados conjuntamente con el atomo de nitrogeno al cual estan fijados pueden tambien formar Het1 o Het2, R12 es H, -NH2, -NR5R6, alquilo de (C1-C4) o alquilo-W-R14, estando dicho alquilo opcionalmente sustituido con halogeno, hidroxi, arilo, heteroarilo, Het1, Het2 o amino, estando dicho amino opcionalmente mono- o di sustituido con alquilo de (C1-C4), y R13 es H, alquilo de (C1-C6) opcionalmente sustituido por arilo, Ht1, Het2, hidroxi, halogeno, amino, pudiendo el grupo amino esta opcionalmente mono- o di-sustituido por alquilo de (C1-C4).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Benzimidazol Sulfonamidas Sustituidas Como Inhibidores De Amplio Espectro De La Proteasa Del Vih. en México
Solicitud: PA/a/2004/008929
Fecha de Presentacion: 2004-09-13
Solicitante(s):
Inventor(es): VENDEVILLE, SANDRINE MARIE HELENE, SURLERAUX, DOMINIQUE LOUIS NESTOR GHISLAIN, WIGERINCK, PIET TOM BERT PAUL, VOETS, MARIEKE CHRISTIANE JOHANNA, DE KOCK, HERMAN AUGUSTINUS, VERGOUWEN, BERNHARD JOANNA BERNARD, Square Marguerite, 14-Boîte 18, B-1000, Bruxelles, BELGICA
Clasificacion: A61K31/415 (2006-01), A61P31/18 (2006-01), C07D235/30 (2006-01), C07D235/32 (2006-01), C07D401/12 (2006-01), C07D407/12 (2006-01), C07D413/12 (2006-01), C07D417/12 (2006-01), C07D493/04 (2006-01) referente a Benzimidazol Sulfonamidas Sustituidas Como Inhibidores De Amplio Espectro De La Proteasa Del Vih.