Aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina Util Para El Tratamiento De La Enfermedad De Alzheimer A Traves De Receptores De Acido Gamma-aminobutirico.
La enfermedad de Alzheimer es una enfermedad neurodegenerativa que afecta a millones de personas en todo el mundo. Es una enfermedad que afecta principalmente a personas mayores y se caracteriza por la pérdida de memoria, la confusión y la dificultad para realizar tareas cotidianas. Aunque se han realizado muchos avances en el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer, aún no existe una cura definitiva.
Sin embargo, un grupo de investigadores ha desarrollado una nueva patente llamada ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA que se utiliza para tratar la enfermedad de Alzheimer a través de receptores de ácido gamma-aminobutírico (GABA). Los receptores GABA son importantes en la regulación de la actividad neuronal y están involucrados en la regulación de la memoria y el aprendizaje.
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La patente ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA actúa como un agonista selectivo de los receptores GABA, lo que significa que se une a estos receptores y activa su función. Al activar estos receptores, se reduce la actividad neuronal y se mejora la función cognitiva, lo que puede ayudar a combatir los síntomas de la enfermedad de Alzheimer.
Además, la patente ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA es altamente selectiva y específica para los receptores GABA, lo que reduce los efectos secundarios no deseados y mejora la eficacia del tratamiento. También es capaz de cruzar la barrera hematoencefálica, lo que permite que la patente llegue directamente al cerebro y actúe sobre los receptores GABA en el lugar donde se necesita.
En resumen, la patente ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,2-A]PIRIDINA es una nueva opción prometedora para el tratamiento de la enfermedad de Alzheimer a través de receptores GABA. Su capacidad para mejorar la función cognitiva y su alta selectividad y especificidad lo hacen una opción atractiva para los pacientes que buscan una solución efectiva para esta enfermedad debilitante.
Algunas patentes que relacionadas son: * DERIVADOS DE ARIL-ISOXAZOL-4-IL-IMIDAZO[1,5-A]PIRIDINA.
* EL USO DE BENCILIDENAMINOGUANIDINAS E HIDROXIGUANIDINAS COMO LIGANDOS DE RECEPTOR DE MELANOCORTINA.
* SISTEMAS GRANULARES PARA PREPARAR BEBIDAS.
* DERIVADOS DE 1,1-DIOXO-TIOMORFOLINIL-INDOLIL-METANONA PARA USO COMO MODULADORES H3.
* MONOFILAMENTO BICOMPONENTE.
* IMIDAZOLES SUSTITUIDOS CON HETEROCICLILAMIDA.
* APARATO Y METODO PARA LA MODULACION DE UN REPETIDOR DE CANAL.
Descripcion: La presente invencion se refiere a derivados de aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina de la formula I: en donde R1 es hidrogeno, halogeno, hidroxi, alquilo inferior, benciloxi u -O-(CH2)-(CO)-heteroarilo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido por arilo o por alquilo inferior; R2 es hidrogeno, halogeno, alquilo inferior, alquinilo inferior, amino, -NHC(O)-Ra o -(CO)-Ra; R3 es hidrogeno, halogeno, ciano, alquilo inferior, alquinilo inferior, amino, -NHC(O)- Ra, -(CO)-Ra, -heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros en la posicion 1, opcionalmente sustituido por =O o es un heteroarilo de 5 o 6 miembros en la posicion 1; R4 es hidrogeno o -heteroarilo de 5 o 6 miembros; R5 es alquilo inferior o cicloalquilo; Ra es alcoxi inferior o NR´R´´, en donde R´y R´´ son independientemente hidrogeno, alquilo inferior opcionalmente sustituido por hidroxi, alquinilo inferior, -(CH2)n-cicloalquilo, 15-(CH2)n-heterocicloalquilo de 5 o 6 miembros o -(CH2)n-heteroarilo de 5 o 6 miembros; n es un numero de 0 a 3; asi como a las sales de adicion de acido farmaceuticamente aceptables de los mismos. Se ha encontrado que esta clase de compuestos presentan una gran afinidad y selectividad para los sitios de fijacion del receptor GABA A (5 y pueden ser útiles como mejoradores cognitivos o para el tratamiento de trastornos cognitivos, por ejemplo la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina Util Para El Tratamiento De La Enfermedad De Alzheimer A Traves De Receptores De Acido Gamma-aminobutirico. en México
Solicitud: MX/a/2008/008834
Fecha de Presentacion: 2008-07-08
Solicitante(s):
Inventor(es): BERND BUETTELMANN.*, ANDREW THOMAS, HENNER KNUST, BO HAN, 3431 Hillview Avenue, 94304-1396, Palo Alto, California, E.U.A.
Clasificacion: C07D471/04 (2006-01), A61K31/437 (2006-01), A61P25/28 (2006-01) referente a Aril-isoxazol-4-il-imidazo[1,2-a]piridina Util Para El Tratamiento De La Enfermedad De Alzheimer A Traves De Receptores De Acido Gamma-aminobutirico.