Antagonistas Del Receptor 1 De Glutamato Metabotropico Como Agentes Terapeuticos.
Los antagonistas del receptor 1 de glutamato metabotrópico (mGluR1) son compuestos que han mostrado gran potencial como agentes terapéuticos para tratar diversas enfermedades neurológicas. Esta patente se enfoca en el uso de estos antagonistas como tratamiento para enfermedades que afectan el sistema nervioso central, como la enfermedad de Parkinson, la esclerosis múltiple y la epilepsia.
El glutamato es un neurotransmisor excitatorio que juega un papel importante en la transmisión de señales en el cerebro. Los receptores metabotrópicos de glutamato son proteínas que se encuentran en la membrana celular de las neuronas y que regulan la actividad neuronal. El mGluR1 es uno de los ocho subtipos de receptores metabotrópicos de glutamato y se encuentra en áreas del cerebro que están relacionadas con el movimiento, la memoria y la percepción del dolor.
Los antagonistas del mGluR1 han demostrado ser efectivos en la reducción de la actividad neuronal anormal en modelos animales de enfermedades neurológicas, lo que sugiere que estos compuestos podrían tener un efecto terapéutico en humanos. Los estudios clínicos han demostrado que los antagonistas del mGluR1 pueden reducir los síntomas de la enfermedad de Parkinson y la esclerosis múltiple, y pueden prevenir las convulsiones en pacientes con epilepsia.
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La patente describe una serie de compuestos que actúan como antagonistas del mGluR1 y que tienen propiedades farmacológicas deseables, como una alta afinidad por el receptor, una buena biodisponibilidad y una buena penetración en el cerebro. Estos compuestos se pueden administrar por vía oral o por inyección, y se pueden ajustar las dosis para adaptarse a las necesidades del paciente.
En resumen, los antagonistas del mGluR1 representan una nueva clase de agentes terapéuticos que tienen el potencial de tratar una amplia gama de enfermedades neurológicas. La patente describe una serie de compuestos que se han desarrollado para su uso en humanos y que podrían tener un impacto significativo en la forma en que se trata la enfermedad neurológica en el futuro.
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Descripcion: En sus diferentes modalidades, la presente invencion proporciona compuestos triciclicos de la formula (I) (en donde J1 -J4, X y R1-R5 son como se define en la presente) que son útiles como antagonistas del receptor de glutamato metabotropico (mGluR), particularmente como antagonista del receptor 1 de glutamato metabotropico selectivo, composiciones farmaceuticas que contienen los compuestos, y metodos de tratamiento utilizando los compuestos y las composiciones, para tratar enfermedades asociadas con el receptor de glutamato metabotropico (por ejemplo, el mGluR1) como por ejemplo, dolor, migraña, ansiedad, incontinencia urinaria y enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Antagonistas Del Receptor 1 De Glutamato Metabotropico Como Agentes Terapeuticos. en México
Solicitud: MX/a/2008/007797
Fecha de Presentacion: 2008-06-13
Solicitante(s):
Inventor(es): TULSHIAN, DEEN, SILVERMAN, LISA, S., MATASI, JULIUS, J., BURNETT, DUANE, A., WU, WEN-LIAN, DOMALSKI, MARTIN, S., QIANG, LI, KORAKAS, PETER, SASIKUMAR, THAVALAKULAMGARA KUTTAPPAN, 4 Saddle Ridge Drive, 08833, Lebanon, New Jersey, E.U.A.
Clasificacion: C07D495/14 (2006-01), A61K31/5025 (2006-01), A61P13/00 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), A61P25/06 (2006-01) referente a Antagonistas Del Receptor 1 De Glutamato Metabotropico Como Agentes Terapeuticos.