Amidas Utiles Como Inhibidores De Canales De Sodio Dependientes De Voltaje.
AMIDAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE CANALES DE SODIO DEPENDIENTES DE VOLTAJE
La presente invención se refiere a compuestos amidas, específicamente a compuestos amidas útiles como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje. Los canales de sodio son proteínas transmembrana que permiten el flujo de iones de sodio a través de la membrana celular, lo que es esencial para la conducción de señales eléctricas en el sistema nervioso central y periférico. La modulación de los canales de sodio es un objetivo terapéutico importante en el tratamiento de enfermedades neurológicas, como la epilepsia y el dolor crónico.
Los compuestos de la presente invención se han encontrado para inhibir selectivamente los canales de sodio dependientes de voltaje, lo que los hace útiles en el tratamiento de enfermedades neurológicas. Los compuestos amidas de la presente invención tienen la fórmula general (I):
donde R1 es un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo; R2 y R3 son independientemente grupos alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo o heteroarilo; y X es un átomo de oxígeno o azufre.
Los compuestos de la presente invención pueden ser sintetizados mediante técnicas bien conocidas en la química orgánica, como la condensación de una amina y un ácido carboxílico o la reacción de una amina y un cloruro de ácido. Los compuestos de la presente invención pueden ser aislados y purificados mediante técnicas cromatográficas convencionales.
La actividad inhibidora de los canales de sodio dependientes de voltaje de los compuestos de la presente invención se puede evaluar mediante técnicas bien conocidas en la biología celular, como la medición de la corriente de sodio en células expresando canales de sodio dependientes de voltaje. Los compuestos de la presente invención pueden ser formulados en una variedad de formas farmacéuticas, como tabletas, cápsulas, inyecciones y parches transdérmicos, para su uso en el tratamiento de enfermedades neurológicas.
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En conclusión, los compuestos amidas de la presente invención son útiles como inhibidores de canales de sodio dependientes de voltaje y pueden ser utilizados en el tratamiento de enfermedades neurológicas. Los compuestos de la presente invención tienen la ventaja de ser selectivos para los canales de sodio dependientes de voltaje, lo que reduce la probabilidad de efectos secundarios no deseados.
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* SISTEMA DE ACCIONAMIENTO DE EMBRAGUE.
Descripcion: La presente invencion se refiere a compuestos útiles como inhibidores de canales de sodio dependientes del voltaje. La invencion tambien proporciona composiciones farmaceuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la invencion y metodos para usar las composiciones en el tratamiento de varios trastornos.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Amidas Utiles Como Inhibidores De Canales De Sodio Dependientes De Voltaje. en México
Solicitud: MX/a/2010/003864
Fecha de Presentacion: 2010-04-09
Solicitante(s): VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.*; 130 Waverly Street, 02139, Cambridge, Massachusetts, E.U.A.
Inventor(es): PAUL KRENITSKY, DEAN WILSON, ANDREAS TERMIN, WEICHUAN CAROLINE CHEN, 11045 Alonda Court, 92126, San Diego, California, E.U.A.
Clasificacion: C07D213/72 (2006-01), A61K31/33 (2006-01), A61P19/02 (2006-01) referente a Amidas Utiles Como Inhibidores De Canales De Sodio Dependientes De Voltaje.