Agonistas De Receptor Farnesoide X.
AGONISTAS DE RECEPTOR FARNESOIDE X: ¿QUÉ SON Y CÓMO FUNCIONAN?
Los agonistas de receptor farnesoide X (FXR) son una clase de compuestos que se han demostrado efectivos en la regulación del metabolismo lipídico y el control de la inflamación. El receptor FXR se encuentra en el hígado, el intestino y otros tejidos, y su función principal es regular la homeostasis de los ácidos biliares y los lípidos. Los agonistas de FXR se han investigado como posibles tratamientos para enfermedades hepáticas, intestinales y metabólicas, como la esteatohepatitis no alcohólica (EHNA), la enfermedad inflamatoria intestinal (EII) y la diabetes tipo 2.
El mecanismo de acción de los agonistas de FXR se basa en su capacidad para unirse y activar el receptor FXR. Cuando se activa, el receptor FXR se transloca al núcleo celular y se une a elementos de respuesta a hormonas específicas (HRE) en los promotores de genes. Esto lleva a la regulación positiva o negativa de la expresión génica de los genes implicados en el metabolismo de los lípidos y los ácidos biliares, así como en la inflamación y la respuesta inmunitaria.
Los agonistas de FXR han demostrado ser prometedores en estudios preclínicos y clínicos en humanos. En estudios con animales, los agonistas de FXR han demostrado reducir la acumulación de lípidos y la inflamación en el hígado, mejorar la sensibilidad a la insulina y reducir la resistencia a la insulina en el músculo esquelético. Además, los agonistas de FXR pueden reducir la inflamación en el intestino y mejorar la función de barrera intestinal en modelos de ratones con EII.
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En estudios clínicos en humanos, los agonistas de FXR han demostrado ser seguros y bien tolerados, y han mostrado efectos beneficiosos en la reducción de la esteatosis hepática (acumulación de grasa en el hígado) y la inflamación en pacientes con EHNA. En un estudio de fase 2a, un agonista de FXR redujo significativamente la acumulación de lípidos en el hígado y mejoró la sensibilidad a la insulina en pacientes con diabetes tipo 2.
En conclusión, los agonistas de FXR son una clase prometedora de compuestos que tienen el potencial de tratar una variedad de enfermedades metabólicas, hepáticas e intestinales. Su mecanismo de acción se basa en la activación del receptor FXR, lo que lleva a la regulación positiva o negativa de la expresión génica de los genes implicados en el metabolismo de los lípidos y los ácidos biliares, así como en la inflamación y la respuesta inmunitaria. Los estudios preclínicos y clínicos han demostrado su eficacia y seguridad, lo que sugiere que los agonistas de FXR pueden ser una opción terapéutica viable en el futuro.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a receptores farnesoides X (FXR, NR1 H4). FXR es un miembro de la clase de receptor nuclear de los factores de transcripcion activados por ligando. Ma particularmente, la presente invencion se refiere a compuestos útiles como agonistas para FXR, formulaciones farmaceuticas que comprenden dichos compuestos, y uso terapeutico de los mismos. Se describen compuestos de isoxazole novedosos como parte de las composiciones farmaceuticas para el tratamiento de una condicion transmitida por actividad FXR disminuida, tal como obesidad, diabetes, enfermedad de higado colestatico y sindrome metabolico.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Agonistas De Receptor Farnesoide X. en México
Solicitud: MX/a/2009/013624
Fecha de Presentacion: 2009-12-11
Solicitante(s): GLAXOSMITHKLINE LLC.*; One Franklin Plaza, P.O. Box 7929, 19101, Philadelphia, Pennsylvania, E.U.A.
Inventor(es): Frank Navas III, Paul Kenneth Spearing, David Norman Deaton, c/o GlaxoSmithKline, Corporate Intellectual Property Five Moore Drive, PO Box 13398, 27709, Research Triangle Park, North Caroline, E.U.A.
Clasificacion: A01N43/80 (2006-01) referente a Agonistas De Receptor Farnesoide X.