1,2,4-triazoles Trisustituidos Como Moduladores De Receptores De Acetilcolina Nicotinicos.
Los 1,2,4-Triazoles Trisustituidos como Moduladores de Receptores de Acetilcolina Nicotínicos: ¿Qué Son y Cómo Funcionan?
Los 1,2,4-triazoles trisustituidos son compuestos químicos que han sido objeto de estudio en la investigación farmacológica debido a su capacidad para modular los receptores de acetilcolina nicotínicos (nAChR, por sus siglas en inglés). Estos receptores son proteínas que se encuentran en la membrana celular y que se activan mediante la unión de la acetilcolina, un neurotransmisor que se libera en la sinapsis neuronal.
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Los nAChR están involucrados en una variedad de procesos fisiológicos, entre ellos la contracción muscular, la liberación de neurotransmisores y la modulación de la liberación de dopamina, serotonina y otros neurotransmisores. Además, se ha demostrado que estos receptores están implicados en la patología de diversas enfermedades, como la enfermedad de Alzheimer, la esquizofrenia, la epilepsia y la adicción a la nicotina.
Los 1,2,4-triazoles trisustituidos actúan como moduladores de los nAChR, lo que significa que pueden aumentar o disminuir su actividad. Estos compuestos se unen a los receptores de manera selectiva, dependiendo de su estructura química y de la subunidad del receptor que esté involucrada. De esta manera, los 1,2,4-triazoles trisustituidos pueden modificar la señalización neuronal y, por lo tanto, influir en los procesos fisiológicos y patológicos que involucran a los nAChR.
En la actualidad, se están investigando diversas aplicaciones terapéuticas de los 1,2,4-triazoles trisustituidos como moduladores de los nAChR. Por ejemplo, se ha demostrado que estos compuestos pueden mejorar la memoria en modelos animales de la enfermedad de Alzheimer y pueden tener efectos anticonvulsivantes en modelos animales de epilepsia. Además, se están evaluando los efectos de los 1,2,4-triazoles trisustituidos en la adicción a la nicotina, ya que estos compuestos pueden actuar como agonistas o antagonistas de los nAChR, lo que podría ser útil en el tratamiento de la adicción al tabaco.
En conclusión, los 1,2,4-triazoles trisustituidos son compuestos químicos que pueden actuar como moduladores de los receptores de acetilcolina nicotínicos. Estos compuestos tienen el potencial de ser utilizados en el tratamiento de diversas enfermedades y trastornos neurológicos y psiquiátricos, aunque se requiere de más investigación para determinar su eficacia y seguridad.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a derivados de 1-ariI-3-anilina-5-alquil-1,2,4-triazol y analogos o sus sales aceptables para uso farmaceutico; a procesos para su preparacion; composiciones farmaceuticas que contienen dichos compuestos; y su uso en tratamientos, de acuerdo con la Formula (I); la invencion se refiere, en particular, a potentes moduladores alostericos positivos de receptores de acetilcolina nicotinicos, donde dichos moduladores alostericos positivos tienen la capacidad de incrementar la eficacia de agonistas de receptores nicotinicos. (ver formula (I)).
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:1,2,4-triazoles Trisustituidos Como Moduladores De Receptores De Acetilcolina Nicotinicos. en México
Solicitud: MX/a/2010/010127
Fecha de Presentacion: 2010-09-14
Solicitante(s): JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.*; Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Inventor(es): VAN ROOSBROECK, YVES EMIEL MARIA, THURING, JOHANNES WILHELMUS JOHN F., MACDONALD, GREGOR JAMES, ZHUANG, WEI, VAN DEN KEYBUS, FRANS ALFONS MARIA, STANISLAWSKI, PAULINE CAROL, Turnhoutseweg 30, B-2340, Beerse, BELGICA
Clasificacion: C07D249/14 (2006-01), A61K31/4196 (2006-01), A61K31/4439 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), C07D401/04 (2006-01), C07D401/14 (2006-01), C07D405/04 (2006-01) referente a 1,2,4-triazoles Trisustituidos Como Moduladores De Receptores De Acetilcolina Nicotinicos.