4-butiratos De Trimetilamonio Como Inhibidores De La Palmitoiltransferasa Dependiente De Carnitina 2 (cpt2).
Los 4-butiratos de trimetilamonio son compuestos químicos que se han descubierto recientemente como inhibidores de la palmitoiltransferasa dependiente de carnitina 2 (CPT2). Esta enzima es esencial para el transporte de ácidos grasos de cadena larga a través de la membrana mitocondrial interna, donde se oxidan para generar energía.
La CPT2 es una diana terapéutica prometedora para el tratamiento de enfermedades metabólicas como la diabetes tipo 2, la obesidad y la enfermedad del hígado graso no alcohólico (EHGNA). La inhibición de esta enzima puede aumentar la oxidación de ácidos grasos y reducir la acumulación de lípidos en los tejidos, lo que puede mejorar la sensibilidad a la insulina y prevenir la progresión de la EHGNA.
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Los 4-butiratos de trimetilamonio son compuestos de bajo peso molecular que se pueden sintetizar fácilmente a partir de precursores comerciales y tienen propiedades fisicoquímicas favorables para la administración oral. Además, estos compuestos son específicos para la CPT2 y no afectan la actividad de otras enzimas relacionadas con el metabolismo de los lípidos.
Se han realizado estudios preclínicos en modelos animales de diabetes y EHGNA que demuestran la eficacia de los 4-butiratos de trimetilamonio como inhibidores de la CPT2. Estos compuestos redujeron la acumulación de lípidos en el hígado y mejoraron la sensibilidad a la insulina en ratones obesos y diabéticos. Además, los 4-butiratos de trimetilamonio no mostraron toxicidad significativa en estos estudios.
En resumen, los 4-butiratos de trimetilamonio son una clase de compuestos prometedores como inhibidores de la CPT2 para el tratamiento de enfermedades metabólicas como la diabetes tipo 2 y la EHGNA. Estos compuestos son específicos para la CPT2, fáciles de sintetizar y administrar oralmente, y han demostrado eficacia y seguridad en estudios preclínicos.
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Descripcion: Esta invencion se refiere a nuevos 4-butiratos de trimetilamonio de la formula (ver formula (I)) en la que A1, R1, m y n tienen los significados definidos en la descripcion y en las reivindicaciones, asi como a sus sales farmaceuticamente aceptables. Estos compuestos inhiben la actividad de la carnitina-palmitoil-transferasa (CPT), en particular la actividad de la CPT2, y pueden utilizarse como medicamentos.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:4-butiratos De Trimetilamonio Como Inhibidores De La Palmitoiltransferasa Dependiente De Carnitina 2 (cpt2). en México
Solicitud: MX/a/2010/011458
Fecha de Presentacion: 2010-10-18
Solicitante(s): F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.*; Grenzacherstrasse 124, CH-4070, Basel, SUIZA
Inventor(es): PATRIZIO MATTEI, ODILE CHOMIENNE, MIRJANA ANDJELKOVIC, SIMONA M. CECCARELLI, Doernliweg 33, CH-4125, Riehen, SUIZA
Clasificacion: C07C233/51 (2006-01), A61K31/197 (2006-01), A61K31/381 (2006-01), A61P3/06 (2006-01), A61P3/08 (2006-01), A61P9/12 (2006-01), C07C235/12 (2006-01), C07C237/12 (2006-01), C07D213/55 (2006-01), C07D333/24 (2006-01) referente a 4-butiratos De Trimetilamonio Como Inhibidores De La Palmitoiltransferasa Dependiente De Carnitina 2 (cpt2).