4-(4-piridinil)-benzamidas Y Su Uso Como Moduladores De La Actividad De Rho-cinasa (rock).
La patente de 4-(4-piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de Rho-cinasa (ROCK) es una innovación que tiene el potencial de revolucionar el tratamiento de enfermedades relacionadas con la activación de ROCK.
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ROCK es una enzima que juega un papel crucial en varios procesos celulares, incluyendo la contracción muscular, la migración celular y la regulación de la permeabilidad vascular. Su actividad excesiva se ha relacionado con diversas enfermedades, como hipertensión, enfermedades cardiovasculares, enfermedades pulmonares, cáncer y enfermedades neurodegenerativas.
La patente describe una serie de compuestos derivados de la 4-(4-piridinil)-benzamida que actúan como moduladores de la actividad de ROCK. Estos compuestos han sido diseñados para inhibir específicamente la actividad de ROCK, lo que podría tener un impacto significativo en el tratamiento de las enfermedades relacionadas con la activación de ROCK.
Los compuestos de la patente se han evaluado en estudios preclínicos y se ha demostrado que son capaces de inhibir la actividad de ROCK de manera efectiva. Además, se ha demostrado que estos compuestos tienen una buena biodisponibilidad y una buena tolerancia en animales.
La patente también describe el uso de estos compuestos en el tratamiento de enfermedades relacionadas con la activación de ROCK. Estas enfermedades incluyen la hipertensión, enfermedades cardiovasculares, enfermedades pulmonares, cáncer y enfermedades neurodegenerativas.
En resumen, la patente de 4-(4-piridinil)-benzamidas y su uso como moduladores de la actividad de ROCK es una innovación importante en el campo de la investigación médica. Los compuestos descritos en la patente tienen el potencial de ser un tratamiento efectivo para una amplia gama de enfermedades relacionadas con la activación de ROCK. Con más investigación y desarrollo, estos compuestos podrían tener un impacto significativo en la mejora de la calidad de vida de aquellos que padecen estas enfermedades.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a 4-(4-piridil)-benzamidas de la formula (I). Los compuestos I poseen valiosas propiedades terapeuticas y son adecuados, en particular, para tratar enfermedades que responden a la modulacion de las Rho-cinasas (ROCKs). R1 y R2 son, independientemente entre si, hidrogeno, hidroxi, ciano, C1-C8-alquilo, C1-C8-haloquilo, C1-C8-alcoxi o C1-C8- haloalcoxi; R3, R4, R5 y R6 son, independientemente entre si, hidrogeno, hidroxi, halogeno, ciano, C1-C8-alquilo, C1-C8-haloalquilo, C1-C8-alcoxi, C1-C8-haloalcoxi, amino, C1-C8-alquilamino o di-(C1-C8-alquil)-amino; R7 es hidrogeno, C1-C8-alquil, C1-C8-haloalquilo, arilo o aril-C1-C8-alquilo; R8 es un grupo de la formula -X-W, en donde X es un enlace individual, C1-C4-alquileno o C1-C4-alquilenoO, en donde el grupo alquileno en los tres radicales finalmente mencionados puede ser lineal o ramificado y puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede ser substituido por un grupo hidroxilo y/o puede estar interrumpido por un atomo de oxigeno; y W es un radical ciclico seleccionado de fenilo y un anillo heterociclico, saturado, parcialmente saturado o aromatico con 5 o 6 miembros, el cual contiene como miembros de anillo, 1, 2, o 3 atomos heterogeneos seleccionados de O, S y N, y opcionalmente 1 o 2grupos carbonilo; R9 es un grupo de la formula -Y-Z, en donde Z es hidrogeno, halogeno, OR11, NR12R13, S(O)m-R14, fenilo, el cual puede llevar 1, 2, 3, o 4 substituyentes R15 o un anillo heterociclico saturado, parcialmente saturado o aromatico de 5 o 6 miembros; e Y es C1-C4-alquileno lineal o ramificado, el cual, puede estar parcial o totalmente halogenado y/o puede estar substituido por un grupo hidroxilo y/o un anillo fenilo; o, en el caso de que Z sea fenilo o el anillo heterociclico de 5 o 6 miembros como se definio anteriormente, Y tambien puede ser un enlace individual.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:4-(4-piridinil)-benzamidas Y Su Uso Como Moduladores De La Actividad De Rho-cinasa (rock). en México
Solicitud: MX/a/2010/002272
Fecha de Presentacion: 2010-02-25
Solicitante(s): ABBOTT GMBH & CO. KG; ABBOTT LABORATORIES.*; Max-Planck-Ring 2, 65205, Wiesbaden, ALEMANIA
Inventor(es): WILFRIED HORNBERGER, ANIL VASUDEVAN, BERNHARD K. MUELLER, NICOLE TEUSCH, HELMUT MACK, DARYL SAUER, MICHAEL F. JARVIS, STEVE SWANN JR., DOMINIQUE BONAFOUX, RYAN KEDDY, ADRIAN DONALD HOBSON, Abbott GmbH & Co. KG, Knollstrasse 50, 67061, Ludwigshafen, ALEMANIA
Clasificacion: C07D213/56 (2006-01), A61K31/44 (2006-01), A61K31/4427 (2006-01), A61P25/00 (2006-01), A61P29/00 (2006-01), A61P35/00 (2006-01), A61P9/00 (2006-01), C07D401/12 (2006-01), C07D405/12 (2006-01), C07D413/12 (2006-01), C07D417/12 (2006-01) referente a 4-(4-piridinil)-benzamidas Y Su Uso Como Moduladores De La Actividad De Rho-cinasa (rock).