4-5-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridinas Como Inhibidores De La Proteina-cinasa Plk1 Para El Tratamiento De Trastornos Proliferativos.
Las 4-5-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridinas son un grupo de compuestos que han llamado la atención de los investigadores debido a su potencial como inhibidores de la proteína-cinasa PLK1. Esta proteína es esencial para el correcto funcionamiento del ciclo celular y su inhibición puede ser útil en el tratamiento de trastornos proliferativos como el cáncer.
La patente que se presenta aquí describe el uso de estas pteridinas como inhibidores de PLK1 para el tratamiento de trastornos proliferativos. La invención se basa en la observación de que estas moléculas son capaces de unirse a la proteína-cinasa PLK1 y bloquear su actividad, lo que lleva a una disminución en la proliferación celular.
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Los estudios preclínicos han demostrado que estas pteridinas tienen una actividad inhibidora selectiva sobre PLK1, lo que las hace prometedoras como agentes terapéuticos. Además, se ha observado que estas moléculas son capaces de inducir la apoptosis en células cancerosas, lo que sugiere que pueden tener un efecto antitumoral.
La patente describe una serie de compuestos específicos de 4-5-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridinas que han sido evaluados por su actividad inhibidora de PLK1 y su capacidad para inducir la apoptosis en células cancerosas. Estos compuestos muestran una alta selectividad para PLK1 y una actividad antiproliferativa significativa en una variedad de líneas celulares de cáncer.
En resumen, la patente describe el uso de 4-5-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridinas como inhibidores de PLK1 para el tratamiento de trastornos proliferativos. Estos compuestos tienen un potencial significativo como agentes terapéuticos debido a su selectividad para PLK1 y su capacidad para inducir la apoptosis en células cancerosas. Los resultados preclínicos indican que estos compuestos pueden ser útiles en el tratamiento del cáncer y otras enfermedades proliferativas, y se espera que la invención tenga un impacto significativo en el campo de la medicina.
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Descripcion: La presente invencion se refiere a un compuesto de la formula (I) útiles como inhibidores de proteina-cinasa. La invencion tambien proporciona composiciones farmaceuticamente aceptables que comprende estos compuestos y metodos para usar las composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, condiciones o trastornos. La invencion tambien proporciona procesos para preparar compuestos de la invencion.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:4-5-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridinas Como Inhibidores De La Proteina-cinasa Plk1 Para El Tratamiento De Trastornos Proliferativos. en México
Solicitud: MX/a/2008/013110
Fecha de Presentacion: 2008-10-10
Solicitante(s): VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED.*; 130 Waverly Street, 02139-4242, Cambridge, Massachusetts, E.U.A.
Inventor(es): JEAN-DAMIEN CHARRIER, DAVID KAY, RONALD KNEGTEL, 2 Easterfield, Grove, OX12 7LL, Wantage, Oxfordshire, REINO UNIDO
Clasificacion: C07D487/14 (2006-01) referente a 4-5-dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-f]pteridinas Como Inhibidores De La Proteina-cinasa Plk1 Para El Tratamiento De Trastornos Proliferativos.